Loprazolam

Nu confundați cu lorazepam.
Loprazolam
Identificare
Număr CAS61197-73-7[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem3033860[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank13643[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider2298440[5]  Modificați la Wikidata
UNII759N8462G8[1]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL2107448[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05CD11  Modificați la Wikidata
SMILES
CN1CCN(CC1)C=C2C(=O)N3C(=N2)CN=C(C4=C3C=CC(=C4)[N+](=O)[O-])C5=CC=CC=C5Cl[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C23H21ClN6O3/c1-27-8-10-28(11-9-27)14-19-23(31)29-20-7-6-15(30(32)33)12-17(20)22(25-13-21(29)26-19)16-4-2-3-5-18(16)24/h2-7,12,14H,8-11,13H2,1H3/b19-14-[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₂₃H₂₁ClN₆O₃[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară464 u.a.m.[3]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Loprazolamul este un medicament din clasa imidazo-1,4-benzodiazepinelor, fiind utilizat în tratamentul insomniei.[7][8] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[7]

Prezintă efecte anxiolitice, hipnotice și sedative, anticonvulsivante și miorelaxante.

Molecula a fost patentată în 1975 și a fost aprobată pentru uz medical în 1983.[9]

Utilizări medicale

Loprazolamul este indicat în tratamentul de scurtă durată al tulburărilor de somn de etiologie variată, care sunt severe sau invalidante. Are o durată de acțiune scurtă, de aceea este utilizat la pacienții care nu pot adormi sau care se trezesc în mod repetat în timpul nopții.[10]

Farmacologie

Ca toate benzodiazepinele, loprazolamul acționează ca modulator alosteric pozitiv al receptorului de tip A pentru acidul gama-aminobutiric (R GABAA), reducând excitabilitatea neuronilor.[8][11]

Note

  1. ^ a b c d loprazolam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n „Loprazolam”, LOPRAZOLAM (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Loprazolam (în engleză), DrugBank,  
  5. ^ a b (Z)-6-(2-Chlorophenyl)-2,4-dihydro-2-[(4-methyl-1-piperazinyl)methylene]-8-nitro-1H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-1-one (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  6. ^ a b LOPRAZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b „Loprazolam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivat din original la . Accesat în . 
  8. ^ a b „Loprazolam”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  9. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 539. ISBN 9783527607495. 
  10. ^ Rickels K. (). „The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics”. Acta Psychiatr Scand Suppl. 74 (S332): 132–41. doi:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x. PMID 2883820. 
  11. ^ Bateson AN (). „Basic pharmacologic mechanisms involved in benzodiazepine tolerance and withdrawal”. Current Pharmaceutical Design. ingentaconnect. 8 (1): 5–21. doi:10.2174/1381612023396681. PMID 11812247. 

Vezi și


v  d  m
Benzodiazepine (ATC N05BA)
1,4-benzodiazepine
Bromazepam  • Camazepam  • Clordiazepoxid  • Cinolazepam  • Clonazepam  • Delorazepam  • Clorazepat  • Diazepam#  • Fenazepam  • Flubromazepam  • Fludiazepam  • Flunitrazepam  • Flurazepam  • Halazepam  • Ketazolam  • Loflazepat  • Lorazepam#  • Lormetazepam  • Medazepam  • Nimetazepam  • Nitrazepam  • Nordazepam  • Oxazepam  • Pinazepam  • Prazepam  • Quazepam  • Sulazepam  • Temazepam  • Tetrazepam
1,5-benzodiazepine
Arfendazam  • Clobazam  • Lofendazam
Triazolobenzodiazepine
Adinazolam  • Alprazolam  • Bromazolam  • Estazolam  • Nitrazolam  • Triazolam
Imidazobenzodiazepine
Flumazenil  • Midazolam  • Loprazolam
Tienotriazolodiazepine
Brotizolam  • Etizolam  • Etizolam  • Metizolam
Tienobenzodiazepine
Olanzapină  • Telenzepină
Altele
v  d  m
Terapia sistemului nervos central: psiholeptice - hipnotice și sedative (ATC N05C)
Modulatori ai
R GABAA
Alobarbital  • Amobarbital  • Aprobarbital  • Barbital  • Butabarbital  • Butobarbital  • Ciclobarbital  • Fenobarbital  • Heptabarb  • Hexobarbital  • Mefobarbital  • Metohexital  • Narcobarbital  • Pentobarbital  • Propilbarbital  • Proxibarbal  • Secobarbital  • Tiamilal  • Tiopental  • Tiotetrabarbital  • Vinbarbital  • Vinilbital
Brotizolam  • Cinolazepam  • Climazolam  • Doxefazepam  • Estazolam  • Fenazepam  • Flunitrazepam  • Flurazepam  • Flutoprazepam  • Lorazepam#  • Loprazolam  • Lormetazepam  • Midazolam  • Nimetazepam  • Nitrazepam  • Quazepam  • Temazepam  • Triazolam
Non-benzodiazepine
Alte clase
Alcooli (Alcool terț-amilic  • Etanol)  • Bromuri (Bromură de litiu  • Bromură de potasiu  • Bromură de sodiu)  • Carbamați (Carisoprodol  • Etinamat  • Meprobamat  • Metocarbamol)  • Chinazolinone (Etaqualonă  • Metaqualonă)  • Monoureide (Bromizoval  • Carbromal)  • Piperidindione (Glutetimidă  • Metiprilonă)  • Varia (Acetofenonă  • Acid izovaleric  • Acid valerenic  • Clometiazol  • Cloralhidrat  • Etomidat  • Paraldehidă  • Propofol)
Antagoniști ai
R H1
Captodiamă  • Ciproheptadină  • Difenhidramină  • Doxilamină  • Etodroxizină  • Hidroxizină  • Metapirilen  • Perlapină  • Feniramină  • Prometazină  • Propiomazină
ISRS (Etoperidonă  • Nefazodonă  • Trazodonă)  • ATC (Amitriptilină  • Doxepină, etc)  • ATeC (Mianserină  • Mirtazapină, etc)
Tipice (Clorpromazină  • Tioridazină, etc)  • Atipice (Olanzapină  • Quetiapină  • Risperidonă, etc)
Antagoniști ai
R 5-HT2A
ISRS (Trazodonă)  • ATC (Amitriptilină  • Doxepină  • Trimipramină, etc)  • ATeC (Mianserină  • Mirtazapină, etc)
Tipice (Clorpromazină  • Tioridazină, etc)  • Atipice (Olanzapină  • Quetiapină  • Risperidonă, etc)
Altele
Niprazină
Modulatori ai
R GABAB
Agoniști ai
R α2
Clonidină  • Detomidină  • Dexmedetomidină  • Lofexidină  • Medetomidină  • Romifidină  • Tizanidină  • Xilazină
Gabapentinoide
Gabapentină  • Mirogabalină  • Fenibut  • Pregabalină
Melatonină
Orexină
Almorexant  • Filorexant  • Lemborexant  • Suvorexant
Altele
Cannabidiol  • Mefenezină  • Passiflora  • Scopolamină