Progestógeno

Produção de esteroides com progestágenos em amarelo. (em inglês)

Progestógeno/progestágeno, progestagénio/progestogénio (português europeu) ou progestagênio/progestogênio (português brasileiro), progestina ou ainda gestágeno é um grupo de hormônios sexuais que atuam nos receptores de progesterona. São usados como anticoncepcionais, na terapia hormonal, para estimular a fertilidade e manter a gravidez e para diagnosticar e tratar alguns transtornos ginecológicos e obstétricos como amenorreia secundária, sangramento uterino e endometriose.[1]

O problema com tantos nomes diferentes para esse mesmo grupo de substâncias também ocorre no inglês e espanhol. Progestógeno significa "pró-gestação", mas ironicamente a pílula do dia seguinte (norgestrel) e muitos anticoncepcionais (como desogestrel, noretisterona e levonorgestrel) são progestágenos. O principal progestágeno é a progesterona, hormônio que regula a gravidez, mas a maioria das medicações progestágenas são sintéticas. Os nomes dos fármacos geralmente termina em "gestrel".

Classificação

Classificam-se, segundo sua estrutura, em:

  • Progestógenos C19, que são derivados da testosterona.
  • Progestógenos C21, que são derivados da progesterona.

Propriedades

Os progestágenos são um dos cinco grupos de esteroides. Os outros quatro são os estrógenos (como estrona), andrógenos (como testosterona), mineralocorticoides (como aldosterona) e glucocorticoides (como cortisona). Os esteroides podem atuar nos receptores uns dos outros esteroides estimulando ou antagonizando seus efeitos. Os progestógeno podem vir associados a derivados do estrógenos.[2]

Os progestógenos em dosagens suficientemente altas podem suprimir fortemente a produção de hormônios sexuais. Geralmente antagonizam o efeito do estrógeno e podem estimular o efeito dos andrógenos como testosterona.

Os progestógenos diferem quanto à potência (afinidade pelos receptores da progesterona) e quanto aos efeitos secundários. Tais efeitos podem ser andrógenos (medroxiprogesterona e a maioria dos progestógenos C19), antiandrógenos (acetato de ciproterona), estrógenos, glucocorticoides (certos progestógenos C21) ou anti-mineralocorticoides (progesterona).

Utilização

A maioria dos progestógenos é empregada, por suas propriedades antiestrógenas, nas pílulas contracetivas, a fim de evitar um excesso de estimulação da endométrio, o que pode provocar endometriose. O acetato de ciproterona é utilizado como antiandrógeno. Pode ser usado no tratamento de câncer de útero e de tumores mamários.[3]

Propriedades

Os progestógenos têm a capacidade de mudar a mucosa uterina da fase proliferativa para a fase secretória. Seus efeitos dependem, entretanto, da dosagem e da fase do ciclo menstrual em que são administrados.

Referências

  1. ↑ Tekoa L. King; Mary C. Brucker (25 October 2010). Pharmacology for Women's Health. Jones & Bartlett Publishers. p. 373. ISBN 978-1-4496-5800-7.
  2. ↑ Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
  3. ↑ Robert G. McKinnell (13 March 1998). The Biological Basis of Cancer. Cambridge University Press. pp. 262–. ISBN 978-0-521-59695-4.