Tamsulozyna

Tamsulozyna

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia tamsulosyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H28N2O5S
Masa molowa	408,51 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	106133-20-4
PubChem	129211
DrugBank	DB00706
SMILES CCOC1=CC=CC=C1OCCNC(C)CC2=CC(=C(C=C2)OC)S(=O)(=O)N
InChI InChI=1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1 InChIKey DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 230 °C[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2023-03-05] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła[2] chlorowodorek tamsulozyny Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P P264, P270, P301+P312, P501 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] 0 2 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	G04CA02
Multimedia w Wikimedia Commons

Tamsulozyna, tamsulosyna – organiczny związek chemiczny, sulfonamid, selektywny antagonista receptora α_1a i α_1d w gruczole krokowym, torebce gruczołu krokowego, sterczowym odcinku cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego.

Działanie

Blokada receptorów α_1a i α_1d powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu^[4]. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α_1a w prostacie, niż do α_1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α_1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny (łac. tamsulosini hydrochloridum)^[1].

Farmakokinetyka

Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego^[1]. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin^[5])^[6]. Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie^[6]. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu. Dawka śmiertelna LD₅₀ zmierzona u szczurów wynosi 650 mg/kg masy ciała^[1].

Wskazania

• Leczenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego^[5].

Niezatwierdzone przez FDA, ale praktykowane jest również stosowanie tamsulozyny w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, kamicy układu moczowego (efektywna dla kamieni od 4 do 10mm^[7]) oraz w zatrzymaniu moczu^[8][9].

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy^[5]
• niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie^[5]
• ciężka niewydolność wątroby^[5]
• planowana operacja zaćmy^[10]

Działania niepożądane

• zawroty głowy
• bóle głowy
• zaburzenia wytrysku
• osłabienie
• ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego
• uczucie kołatania serca
• wysięk z nosa
• nudności
• wymioty
• zaparcie
• biegunka
• osutka
• świąd
• pokrzywka
• omdlenia
• obrzęk naczynioruchowy
• śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki^[5]

Objawy uboczne są mniej dokuczliwe w przypadku zastosowania tamsulozyny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Dawkowanie

1 kapsułka na dobę, 0,4 mg rano, po posiłku, doustnie^[5]. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby^[10].

Przedawkowanie może powodować ciężkie niedociśnienie. W przypadku zatrucia zaleca się położenie na plecach, stosowanie produktów zwiększających objętość krwi oraz zwężających naczynia krwionośne^[10].

Preparaty zawierające tamsulozynę

Przypisy