Teniposide
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Teniposide | |
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Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C32H32O13S |
Massa molecolare (u) | 656,655 |
Numero CAS | 29767-20-2 |
Numero EINECS | 249-831-2 |
Codice ATC | L01CB02 |
PubChem | 34698 |
DrugBank | DB00444 |
SMILES | COC1=CC(=CC(=C1O)OC)C2C3C(COC3=O)C(C4=CC5=C(C=C24)OCO5)OC6C(C(C7C(O6)COC(O7)C8=CC=CS8)O)O |
Dati farmacologici | |
Categoria farmacoterapeutica | Antineoplastici |
Teratogenicità | D (USA), D (ADEC AUS) |
Modalità di somministrazione | Endovenosa |
Dati farmacocinetici | |
Legame proteico | >99% |
Metabolismo | Epatico, mediato dall'enzima CYP2C19 |
Emivita | 5 h |
Escrezione | Renale e fecale |
Indicazioni di sicurezza | |
Simboli di rischio chimico | |
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pericolo | |
Frasi H | 350 |
Consigli P | 201 - 308+313 [1] |
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Il teniposide (VM-26) è un farmaco chemioterapico antineoplastico utilizzato principalmente per la terapia della leucemia acuta linfoblastica infantile. Come l'etoposide è un derivato della podofillotossina.
Meccanismo d'azione
Proporzionalmente al dosaggio, il teniposide provoca rotture (a singolo o a doppio filamento) del DNA oltre a cross-link tra DNA e proteine. Il meccanismo d'azione prevede l'inibizione della topoisomerasi II, poiché il teniposide non si intercala nel DNA né si lega saldamente a esso. Gli effetti citotossici del teniposide sono commisurati al numero di rotture a doppio filamento prodotte nelle cellule; ogni rottura corrisponde infatti a un'interruzione dell'azione della topoisomerasi II al momento della formazione dell'intermedio DNA-topoisomerasi II.
Somministrazione
Il farmaco è somministrato per via endovenosa, spesso in regime polichemioterapico.
Effetti indesiderati
L'effetto tossico più comune per il teniposide è la mielodepressione. Altri effetti indesiderati sono tossicità gastrointestinale, reazioni di ipersensibilità e alopecia.
Note
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 31.01.2013
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